Pharmaceutical Technology Brasil Ed. 3-24

Pharmaceutical Technology 10 Edição Brasileira - Vol. 28 / Nº3 como desintegração rápida, bem como uma sensação e um sabor agradáveis na boca. Várias tecnologias para escolher Várias abordagens diferentes para mascaramento do sabor oferecem aos formuladores opções, dependendo dos vários fatores em jogo. O principal fa- tor determinante é a extensão e o tipo do sabor ou cheiro desagradável do medicamento, seja ele amargo, azedo ou irritante, de acordo comMahmoudi. A solubilidade aquosa de um IFA também desempenha um papel im- portante na seleção de uma técnica de mascaramento de sabor porque pode ser mais desafiador disfarçar o gosto ruim de medicamentos altamente solúveis em água. Em geral, também é mais fácil mascarar o sabor de formu- lações de baixa dosagem. Além disso, o tamanho e a forma das partículas e a textura do API, bem como o perfil de liberação perfil de liberação desejado, devem ser considerados ao selecionar um método de mascaramento de sa- bor, diz Mahmoudi. O API pode ser modificado qui- micamente em uma forma de sal ou pró-fármaco para reduzir seu amargor, de acordo com Amoussou-Guenou. Essa técnica é limitada, entretanto, a substâncias medicamentosas com propriedades funcionais adequadas. Mais comumente, excipientes com efeito adoçante são adicionados para ocultar o sabor amargo/desagradável do API. A complexação molecular com compostos como as ciclodextrinas também pode mascarar o sabor do IFA enquanto o medicamento está na boca. Por fim, a aplicação de um revestimento de barreira que perma- nece intacto na boca, mas se degrada quando exposto às condições ácidas do estômago é outra abordagem am- plamente utilizada. “Se um API for apenas insípido ou levemente ou ligeiramente desagra- dável, os formuladores podem sim- plesmente adicionar ácidos, aroma- tizantes ou adoçantes para combater o amargor. Excipientes com um sabor naturalmente doce, como o manitol, são comuns aqui, pois combinam uma boa capacidade de ser compri- mido com características eficazes de mascaramento do sabor” observa Amoussou-Guenou. Revestimentos são preferidos se o IFA tiver um forte sabor amargo que não pode ser sufi- cientemente mascarado com a adição de excipientes à formulação. As formulações também podem combinar técnicas de mascaramento de sabor no caso de APIs com sabor particularmente desagradável. Ao formular ODTs, por exemplo, Amous- sou-Guenou observa que o API pode primeiro ser complexado com ciclo- dextrinas, escondendo os compostos amargos das papilas gustativas do pa- ciente. Em seguida, o API complexado pode ser combinado com um manitol de alto desempenho para proporcionar friabilidade reduzida e uma melhor consistência geral do comprimido, bem como um sabor fresco, quase sabor de menta que torna o comprimido desintegrável desintegrante seja um prazer de tomar. Com relação às tecnologias de re- vestimento de polímeros usadas para mascarar o sabor, Mahmoudi observa que há vários polímeros hidrofóbicos ou hidrofílicos e compostos lipídicos disponíveis que podem ser usados como materiais de revestimento. Ela destaca a etilcelulose como um polímero hidrofóbico com liberação independente do independente do pH. Mahmoudi também observa que o nível de revestimento será determi- nado pelo nível de amargor do API e das propriedades da forma de dosagem propriedades da forma de dosagem e pode ser ajustado para não apenas mascarar o sabor, mas também con- trolar o perfil de liberação do IFA. Miinea enfatiza como as tecnolo- gias de mascaramento de sabor estão evoluindo para se alinharem ao pro- gresso de novas formas de dosagem oral que atendem às necessidades dos pacientes com dificuldade de degluti- ção. Ela aponta que os polimetacrilatos estão sendo cada vez mais usados como revestimentos de barreira para mascarar o sabor de APIs amargos. Miinea observa especificamente que os polímeros de ácido poliacrílico reticu- lado (carbômeros) com estruturas se- melhantes às resinas de troca catiôni- ca fraca podem formar complexos com medicamentos fracamente básicos. “Os complexos resultantes são insolúveis na saliva e mascaram o sabor amargo do IFA. Quando chegam ao estômago e são expostos ao ambiente de baixo pH, eles se ionizam e liberam o IFA sem afetar sua biodisponibilidade. Esses polímeros também podem fornecer funcionalidade adicional, in- cluindo redução da sensação de quei- mação associada a alguns sensação de queimação associada a alguns IFAs, incluindo o ibuprofeno”, observa ela. Atender às necessidades de populações específicas de pacientes A formulação centrada no paciente requer a consideração das conexões estreitas entre as necessidades do usuário, o design da forma de dosagem e as tecnologias de mascaramento de sabor, pois cada população de pacien- tes tem suas próprias preferências e prioridades, e prioridades distintas, o que torna alguns métodos de admi- nistração mais ou menos adequados, observa Amoussou-Guenou. observa. Por sua vez, ele observa que, assim como a escolha do método de admi- nistração decorre das necessidades dos pacientes, as tecnologias de são