Pharmaceutical Technology Brasil Ed. 3-24

Pharmaceutical Technology 13 Edição Brasileira - Vol. 28 / Nº3 formulações líquidas, de suspensão ou ODT com um sabor neutro com sabor neutro ou em uma variedade de sabo- res para que sejam aceitas por crianças de diferentes regiões. Sistemas multiparticulados, in- cluindo aqueles baseados em pellets e mini-comprimidos, diz Mahmoudi, são uma abordagem que permite a flexi- bilidade necessária para formulações pediátricas. O segundo grupo destacado por Amoussou-Guenou é, surpreendente- mente, o de pacientes que não reque- rem considerações especiais. “Pode parecer contraintuitivo, mas esse gru- po é o que recebe menos consideração quando se trata de mascaramento de sabor. É claro que as estratégias para melhorar a acessibilidade aos medica- mentos para as populações vulneráveis são importantes e necessárias. No entanto, à medida que os de- senvolvedores de medicamentos se tornam mais sensíveis às necessidades de grupos específicos, eles também não devem se esquecer os fundamen- tos de tornar os medicamentos mais palatáveis, mais fáceis de engolir, e assim por diante”, afirma ele. Em uma nota positiva, Amoussou- -Guenou aponta para os avanços no segmento de nutracêuticos, como for- matos divertidos formatos divertidos, como gomas funcionais com atraentes sabores de frutas, que potencialmente podem ser aplicados a medicamentos também. Ele também destaca melho- rias constantes no sabor dos métodos de distribuição estabelecidos como os comprimidos efervescentes. “Esses desenvolvimentos ressaltam ganhos potenciais que o setor farma- cêutico poderia obter ao considerar uma abordagem mais agradável ao público para mascarar o mascaramen- to do sabor”, conclui. Bloqueadores de amargor Os excipientes que podem ser usa- dos para mascarar o sabor amargo dos APIs são chamados de bloqueadores de amargor. Esses compostos inibem a via molecular que em última análise, resulta em um gosto amargo na boca em nível celular (1). Os compostos que bloqueiam os receptores de amargor podem ser usados como excipientes e substituir outras tecnologias de mas- caramento de sabor mais complexas. Os sabores amargos são detectados por receptores acoplados à proteína G (GPCRs), predominantemente os da fa- mília de receptores do sabor 2 (TAS2R), que compreende aproximadamente 25 GPCRs (1). As moléculas que se ligam preferencialmente a esses receptores podem impedir a detecção de sabores amargos. Entretanto, a genética tem um papel a desempenhar na forma como cada pessoa percebe o amargor. De fato, mais de 150 polimorfismos de nucleotídeo único foram encontrados nas regiões codificadoras do TAS2R, todos os quais podem influenciar a sensibilidade de um indivíduo a sabo- res amargos. Outro desafio é a necessidade de identificar qual(is) receptor(es) gustativo(s) é (são) visado(s) por um determinado API, já que o bloqueador de amargor deve ter como alvo os mesmos receptores para ser eficaz (1). Muitas vezes, vários receptores estão envolvidos e, portanto, um único blo- queador de amargor precisará se ligar à maioria deles para realmente bloquear, em vez de simplesmente reduzir, o amargor percebido de um IFA PT Referências 1. EMA Committee for Medicinal Products for Human Use. Reflection Paper: Formulations of Choice for the Paediatric Population. European Medicines Agency, London, UK, 2006. 2. Mennella, J. A.; Roberts, K. M.; Mathew, P. S.; and Reed, D. R. Children’s Perceptions about Medicines: Individual Differences and Taste. BMC Pediatrics, 2015 Vol. 15, p. 130. BD