Pharmaceutical Technology Brasil - Líquidos 2020

Pharmaceutical Technology 8 Edição Especial LÍQUIDOS 2020 Essas outras vias de administração também não têm uma melhor biodispo- nibilidade e a variabilidade é geralmente até maior do que a via oral. Fulper (Catalent): A estabilidade e o metabolismo de primeira passagem são provavelmente os dois maiores desafios técnicos. Canabinoides tendem a ser sen- síveis à oxidação, que pode ser afetada pelo processo de formulação e fabricação. Tetraidrocanabinol (THC), e provavelmente CBD, sofrem extenso metabolismo de pri- meira passagem, o que pode ser particular- mente desafiador para formulações orais. Um desafio adicional é o desejo de usar material extraído ou “de amplo espectro” que contém múltiplos componentes. A va- riabilidade desses extratos dificulta esta- belecer especificações do API, desenvolver métodos analíticos, e até interpretar dados clínicos. E também há o desafio político/ regulatório para qualquer coisa relacio- nada à canabis, que pode frequentemente complicar o processo. Desafios relacionados aos ingredientes PharmTech: Quais são os desafios es- pecíficos que formuladores e desenvol- vedores enfrentam ao abordar produtos derivados de canabinoides? McNaughton (Lonza): Canabinoides, em geral, apresentam uma solubilidade muito baixa em água e são altamente lipofílicos. Como exemplo, canabidiol (CBD) tem uma solubilidade de apenas 0,7 µg/mL (2). Consequentemente, esses materiais não podem ser prontamente absorvidos por via oral e, portanto, uma grande quantidade é necessária para ter um efeito medicinal. A biodisponibilidade também é sig- nificativamente afetada por gorduras alimentares, o que pode levar à variabili- dade. Vias de administração alternativas, como tabagismo, apresentam desafios adicionais, como a possível produção de derivados tóxicos. E m anos recentes, autorizações de co- mercialização de produtos farmacêuticos à base de canabinoides (a saber, nabi- ximóis [Sativex] na Europa e canabidiol derivado da planta [Epidiolex] na Europa e nos Estados Unidos) foram emitidas globalmente, embora preocupações legais e regulatórias em relação a produtos à base de canabis ainda sejam aparentes (1). À medida que mais derivados de cana- binoides são desenvolvidos atualmente, desenvolvedores e formuladores buscam abordar os desafios que eles ingredientes colocam. Para explorar as questões comuns que podem ser encontradas com canabinoides durante a formulação e o desenvolvimento e as possíveis soluções que estão disponí- veis para superar esses desafios com mais detalhes, a Pharmaceutical Technology conversou com Alyn McNaughton, diretor técnico, Lonza Farma e Biotecnologia, e David Fulper, diretor, Suporte Tecnoló- gico, Tecnologia Softgel e Oral, Catalent. Melhorando a solubilidade de canabinoides Soluções à base de lipídios oferecem uma abor- dagem natural para melhorar a solubilidade de produtos derivados de canabinoides. Este artigo foi publicado anteriormente na Pharmaceu- tical Technology EUA, Vol. 44 Nº 2 (2020). Felicity Thomas, Editora de Pharmaceutical Technology Traduzido por DMV International Traslations Felicity Thomas