Pharmaceutical Technology Brasil - Líquidos 2023

Pharmaceutical Technology 7 Edição Especial LÍQUIDOS 2023 “O fundo do olho é considerado uma das áreas mais difíceis de tratar com eficácia. Em comparação com a porção anterior, o segmento posterior geralmente não pode ser acessado por via tópica devido à impermeabilidade natural do exterior do olho e à distância que um medicamento teria que percorrer para atingir o sítio de ação, que geralmente é a retina. No entanto, a indústria está fazendo grandes avanços na área de exploração de produtos tópicos para tratar doenças anteriores e posteriores do olho”, afirma Lee. A maneira de melhorar a administração de medicamentos tópicos oculares, conti- nua Lee, é prolongar o tempo de contato de um medicamento na superfície ocular. “Para colírios, a chave é, portanto, muco- adesão ou bioadesão”, afirma. A bioadesão é comumente definida como a aderência entre duas superfícies, pelo menos uma das quais é o produto biológico. No caso de aplicação oftálmica tópica, a superfície do medicamento lí- quido e a frente do olho são as interfaces relevantes, explica Lee. Alguns desenvolvedores de produtos farmacêuticos trabalham em sistemas avançados de entrega para incutir pro- priedades bioadesivas, como aquelas que utilizam nanopartículas de lipídios sólidos, micelas e lipossomas, de acordo com Lee. “Algumas dessas abordagens são muito promissoras; é emocionante ver tanta inovação no campo oftálmico”, diz ele. Tanto medicamentos de moléculas pe- quenas quanto produtos biológicos podem ser administrados de forma viável por esses sistemas, acrescenta Lee. Ele observa, no entanto, que a adequa- ção do ingrediente ativo específico deve ser avaliada no sistema fornecido e que os produtos biológicos são muitas vezes bem mais difíceis de administrar topicamente devido ao seu grande tamanho molecular. Com relação às soluções bioadesivas bem-sucedidas, Rezak enfatiza que um dos métodos mais eficazes e bem estabelecidos para conferir mucoadesão ou bioadesão a uma formulação é a seleção estratégica de excipientes. “Um formulador pode selecionar muitos polímeros para esta- belecer a bioadesão em uma formulação, como carbômeros, carboximetilcelulose, policarbofil e alginato de sódio, para citar alguns”, comenta ela. A LLS Health fornece excipientes mucoadesivos e bioadesivos projetados para aumentar a eficácia das terapias oftálmicas tópicas. Eles têm fun- cionalidades únicas que afetam o perfil do mucoadesivo e são apresentados em vários graus para que os perfis possam ser ajustados às necessidades individuais de diferentes produtos, de acordo com Rezak. “A LLS Health conduziu estudos (5) que mostram que formulações que contêm seus polímeros Carbopol e excipientes policarbofílicos Noveon exibem retenção de produto significativamente mais longa no sítio-alvo do que aquelas que contêm polímeros alternativos”, diz ela. Outras soluções de entrega inovadoras Além de melhorar a bioadesão, outras estratégias inovadoras para melhorar a entrega de formulações tópicas no olho incluem a diminuição do tamanho da partícula, para permitir maior penetração através da barreira mucosa, e o uso de revestimentos hidrofílicos para aumentar a solubilidade e biodisponibilidade do IFA, de acordo com Berdy PT Referências 1. del Amo, E. M. Topical Ophthalmic Administration: Can a Drug Instilled onto the Ocular Surface Exert an Effect at the Back of the Eye? Front. Drug. Deliv. Sept. 8, 2022.. 2. Lixiang Wang, L; Zhou, M. B.; and Zhang, H. The Emer- ging Role of Topical Ocular Drugs to Target the Poste- rior Eye. Ophthalmol Ther. 2021 Sep; 10(3): 465–494. 3. Staff, First Presbyopia Drop Approved. Review of Ophthalmology. Dec. 10, 2021. 4. Novack, G.D. Eyes on NewProduct Development: Long- Acting Ocular Drug Delivery Technologies Addressing Unmet Needs in Ophthalmology. Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics, 2022. 38 (6). 5. Lubrizol Life Science. Mucoadhesive Polymers in Pharmaceutical Formulations. Technical Brief. 2021.