Notas de Interés

Excipientes inibem a cristalização de fármacos e garantem a biodisponibilidade de medicamentos

 

*Por Fernanda Furlan

Quando se trata da formulação de medicamentos, inúmeras pesquisas têm encontrado novas moléculas para os mais diversos tratamentos e, ao mesmo tempo, aumentando cada vez mais o desafio para os cientistas na elaboração das fórmulas. Um dos principais obstáculos é a baixa solubilidade que interfere na absorção do princípio ativo. Entre os importantes recursos para garantir que o fármaco não se perca no caminho até o ponto de ação no corpo estão os inibidores de cristalização.

A biodisponibilidade da forma cristalizada de um princípio ativo é significativamente mais baixa em comparação com o estado dissolvido. Os inibidores de cristalização entram para melhorar a solubilidade e biodisponibilidade do medicamento, especialmente nas formas de dosagem sólida e líquida. Pode ser fundamental, inclusive, para manter a solubilização do medicamento dentro do trato gastrointestinal.

Além disso, a recristalização da forma líquida pode ocorrer após a fabricação, durante o armazenamento ou a administração. Nas formas farmacêuticas sólidas, essa recristalização é menos comum. O momento crítico surge quando o medicamento é administrado e a forma farmacêutica é dissolvida no trato gastrointestinal, exposta ao suco gástrico. Antes de ser absorvido, pode ocorrer a recristalização, causando uma diminuição da biodisponibilidade e uma consequente perda de eficácia do medicamento.

Podemos citar como exemplo para esse tipo de aplicação o Soluplus, povidona e a copovidona (Kollidon® VA 64), que são inibidores de cristalização para formulações de dosagem líquidas, com desempenho funcional confiável e amplamente comprovado. As povidonas de baixo peso molecular (Kollidon 12 PF e 17 PF), são livres de pirogênios e podem ser utilizadas para formulações parenterais, ou seja, pela via injetável, tanto como inibidores de cristalização quanto como solubilizantes.

Existe um grande esforço em Pesquisa & Desenvolvimento para produzir excipientes multifuncionais que podem ser utilizados a fim de melhorar a biodisponibilidade dos medicamentos, reduzindo as doses necessárias, aumentando a eficácia e ganhando a adesão dos pacientes ao tratamento.

 

Fernanda Furlan, farmacêutica, gerente sênior do negócio de Farma da BASF para a América do Sul.

 
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