Pharmaceutical Technology Brasil - Sólidos 2019

Edição Especial SÓLIDOS 2019 As condições de processo e as quanti- dades de revestimento, conforme definido no escopo do estudo, foram mantidas constantes ao longo dos diferentes expe- rimentos. Embora fossem adequadas para obter boas propriedades de granulado com as esferas de MCC, elas se mostraram in- suficientes no caso das esferas de açúcar. Mesmo após a aplicação do revestimento de isolamento para prevenir a erosão, as formas irregulares formadas durante a fase inicial do processo levavam a formas que impediam a formação de uma camada gás- trica coerente e uniformemente espessa. Para alcançar gastrorresistência, as esferas de açúcar exigiram quantidades adicionais de revestimento entérico. Curiosamente, a liberação em condi- ções neutras foi mais lenta para as esferas de açúcar do que para as esferas de MCC de mesmo tamanho. Isso pode ser resul- tado da variação de espessura da camada de IFA resultante do efeito descrito acima. Resumo e conclusão Inicialmente, todas as esferas testadas tinham superfícies lisas e alta esfericidade. As esferas à base de açúcar mostraram erosão após estresse mecânico, e isso requeriu a adição de um revestimento de isolamento antes da aplicação da IFA. Entre as esferas de MCC e as esferas de açúcar de mesmo tamanho de partícula, a duração total do processo foi maior para as esferas de açúcar por causa da aplicação do revestimento adicional. Por conta de sua maior superfície de contato, as esferas menores precisaram de um maior tempo de revestimento do que os outros tipos de esferas maiores. A dose alvo de 20 mg cabe em cápsulas de tamanho 3 (menor) para esferas de MCC, enquanto as esferas de açúcar exigem cápsulas de tamanho 2 (maior). A formulação de esferas de açúcar não estava em conformidade com a gastrorre- sistência, de acordo com a Farmacopeia. Seria necessário um maior revestimento entérico para cobrir as irregularidades na superfície. Por fim, o MCC Spheres 350 demorou um pouco mais para ser produzido, mas demonstrou uma dissolução mais rápida da IFA do que o MCC Spheres 700, devido ao aumento da área de superfície n Edição Especial SÓLIDOS 2019 45